一年仅需打两针的超长效降脂药物,英克西兰,它的降脂效果如何_手机搜狐网

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一年仅需打两针的超长效降脂药物,英克西兰,它的降脂效果如何_手机搜狐网

二、PCSK9是体内产生的一种物质,它的存在会升高血脂

PCSK9在体内产生,它使肝脏细胞表面低密度脂蛋白受体降解,导致肝脏不能很好的清除血中的胆固醇(如低密度脂蛋白胆固醇LDL_C),血脂升高。

三、降脂最强的药物依洛尤单抗、阿利西尤单抗也是作用于PCSK9

依洛尤单抗和阿利西尤单抗称为PCSK9抑制剂,为目前降脂效果最强的药物。它们通过与PCSK9结合进而抑制PCSK9活性发挥降脂作用。简单来说,PCSK9抑制剂是通过竞争性结合抑制PCSK9的活性,而英克西兰则是通过直接抑制PCSK9的合成,发挥降脂效果。

在药物疗效方面,三期临床试验结果显示,英克西兰可以平均降低低密度脂蛋白胆固醇52%左右,与PCSK9抑制剂效果相当。

四、英克西兰的价格

依洛尤单抗、阿利西尤单抗需要每月皮下注射1到2次,英克西兰每年皮下注射2次。

英克西兰是更新型的药物,18500一支,一年打两针的需3.7万元。

依洛尤单抗和阿利西尤单抗,在2021年12月经过国家医保谈判,为国谈药品,价格降到了300元左右一针,同时纳入了医保目录。两者比较见下表。

英克西兰

依洛尤单抗、阿利西尤单抗

作用机理

抑制PCSK9的合成,减少低密度脂蛋白受体降解,促进LDL_C、胆固醇分解

抑制PCSK9的活性,减少低密度脂蛋白受体降解,促进LDL_C、胆固醇分解

降脂强度

降低LDL-C达50%

降低LDL-C达50%-60%

给药频次

皮下注射,每年2次

皮下注射,每月1-2次

每针价格(元)

18500

300左右

国内是否上市

否(通过““港澳药械通”政策”,在广东省批准医院可以使用)

英克西兰和依洛尤单抗、阿利西尤单抗相比,降脂强度差不多;依洛尤单抗、阿利西尤单抗应用时间更久,目前积累的临床有效性和安全性数据更全面;英克西兰1年注射给药2次的方案更方便,更易于被接受。

五、其他的降脂药物:他汀和依折麦布

一直以来,他汀类药物都是降低血脂的首选药物,其作用机理主要是通过抑制肝脏合成胆固醇相关酶的活性从而抑制胆固醇合成,不仅能降低总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL_C),而且能一定程度上降低甘油三酯(TG),还能升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL_C)。

除此之外,还有一些抑制肠道胆固醇吸收的药物,如依折麦布、海博麦布。

常规剂量的他汀,LDL-C降幅<50%;他汀+胆固醇吸收抑制剂(如依折麦布、海博麦布),LDL-C降幅50%-60%;他汀+PCSK9抑制剂,LDL-C降幅≈75%;他汀+胆固醇吸收抑制剂+PCSK9抑制剂,LDL-C降幅≈85%;

因此,服用他汀类药物不耐受,或血脂升高程度较严重,服用最大耐受剂量他汀仍然无法血脂达标的患者,需要他汀类药物和其他降脂药物联合使用,这样大大提高了血脂达标率,进一步降低了心脑血管疾病的发病风险。

六、血脂的秘密

血脂中的胆固醇,它有一个秘密:“没有胆固醇就没有动脉粥样硬化,没有动脉粥样硬化就没有心脑血管疾病”。原来,我们担心的,危害极大的心脑血管疾病,如冠心病、心梗、脑梗等,它们共有的病理生理改变主要是动脉发生了粥样硬化,形成了斑块,罪魁祸首就是血里的胆固醇。这就是为什么现在血脂的标准越来越低。

心脑血管疾病是一系列涉及循环系统的疾病,随着人口老龄化加剧,我国正面临心脑血管疾病负担持续增加的巨大压力。据2021年发布的《中国心血管健康与疾病报告》数据显示,中国心脑血管病患病率持续上升,心脑血管疾病已成为我国慢性病“主力军”,目前我国约有3.3亿心脑血管疾病患者。

引起心脑血管疾病的危险因素包括高血压、糖尿病、血脂异常、吸烟等。血液中的LDL-C会沉积于动脉壁内,逐渐形成动脉粥样硬化性斑块,阻塞血管,LDL-C超标越多,发生动脉粥样硬化心血管疾病的风险也就越高。

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注:“港澳药械通”是经国务院授权,允许临床急需、已在港澳上市的药品,以及临床急需、港澳公立医院已采购使用、具有临床应用先进性的医疗器械,经广东省人民政府批准后,在粤港澳大湾区内地符合条件的医疗机构使用的一项政策。2021年8月,“港澳药械通”政策在粤港澳大湾区内地城市正式实施,首批有5家内地指定医疗机构,都是私立医疗机构。今年2月,第二批扩容的14家医疗机构为省内大型公立医院。

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